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Pentobarbital wird normalerweise als intravenöses Narkosemittel verwendet. Zu den neuen Formen gehört auch lösliches Pulver zur oralen Verabreichung. Es wird auch zur Kontrolle schwerer Anfälle bei Tieren zur Behandlung bei Status epilepticus verwendet.
Pentobarbital wordt meestal gebruikt als intraveneus verdovingsmiddel. Nieuwe vormen omvatten oraal oplosbaar poeder. Het wordt ook gebruikt om ernstige aanvallen bij dieren te beheersen voor behandeling tijdens status epilepticus.